ريسبيريدون

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ريسبيريدون
ريسبيريدون
ريسبيريدون
الاسم النظامي
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Risperdal, others[1]
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a694015
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral (tablets and liquid form), IM
بيانات دوائية
توافر حيوي 70% (oral)[2]
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم 2D6 mediated to باليبيريدون)[2]
عمر النصف الحيوي 20 hours (Oral), 3–6 days (IM)[2]
إخراج (فسلجة) Urinary (70%) feces (14%)[2]
معرّفات
CAS 106266-06-2 ☑Y
ك ع ت N05N05AX08 AX08
بوب كيم CID 5073
IUPHAR 96
درغ بنك DB00734
كيم سبايدر 4895 ☑Y
المكون الفريد L6UH7ZF8HC ☑Y
كيوتو D00426 ☑Y
ChEBI CHEBI:8871 
ChEMBL CHEMBL85 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C23H27FN4O2 
الكتلة الجزيئية 410.485 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

ريسيبيريدون يباع بالاسم التجاري ريسيبردال، هو دواء مضاد للذهان،[2] ويستخدم بشكل أساسي لعلاج الفصام، والإضطراب ثنائي القطب، والتهيج في الأشخاص المصابين بالتوحد، ويتم تناوله إما عن طريق الفم أو الحقن العضلي.[2] ويتميز الحقن العضلي بأنه طويل المفعول حيث يستمر مفعوله لمدة تصل إلى أسبوعين تقريباً.[3]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لتناول ريسيبيريدون مشاكل الحركة، والنعاس، واضطرابات الرؤية، والإمساك، وزيادة الوزن.[2][4] أما الآثار الجانبية الخطيرة فتشمل خلل الحركة المتأخر الدائم، ومتلازمة الذهان الخبيث، وزيادة خطر الانتحار، وارتفاع مستويات السكر في الدم.[2][3] ويزيد خطر الموت في حالات كبار السن المصابين بالذهان، كما أنه من غير الواضح إذا كان استخدام ريسبيريدون آمناً على الحوامل والأطفال، حيث أنه أحد مضادات الذهان الغير نمطية وآلية عمله غير واضحة تماماً، ولكن يُعتقد أنها تتعلق بمضادات الدوبامين.[2] بدأت دراسة ريسيبيريدون في أواخر 1980م، وتمت الموافقة على بيعه في الولايات المتحدة الأمريكية في عام 1993م،[2][5] ثم تم وضعه على قائمة أهم الأدوية اللازمة للنظام الصحي الأساسي وقائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية.[6] يتاح الدواء بشكل عام للجميع،[3] وتتراوح تكلفته في الدول النامية بين 0.01 إلى 0.60 دولار يومياً منذ عام 2014م، [7] بينما في عام 2015م بلغت التكلفة الشهرية للدواء حوالي 100-200 دولار شهرياً في الولايات المتحدة الأمريكية.[3]

الإستخدامات الطبية

يستخدم ريسيبيريدون بشكل أساسي لعلاج الفصام، وإضطراب ثنائي القطب، والتهيج المرتبط بالتوحد.[8]

الفصام

يعد ريسيبيريدون علاجاً فعالاً لحالات التفاقم الحاد لمرض الفصام.[9][10]

وقد وصلت دراسات تقييم مدى فائدة تناول ريسيبيريدون عن طريق الفم للحفاظ على العلاج إلى إستنتاجات مختلفة، وأظهرت مراجعة منهجية في عام 2012م أن ريسيبيريدون أقوى من جميع مضادات الذهان من الجيل الأول الأخرى ماعدا هالوبيريدول، إلا أن الأدلة المؤيدة لتفوقه على العلاج الوهمي مشكوك بها.[11] كما أظهرت دراسة في عام 2011م أن ريسيبيريدون أكثر فاعلية في الوقاية من الانتكاس من غيرها من مضادات الذهان من الجيل الأول والثاني عدا أولانزابين وكلوزابين،[12] ووجدت مراجعة كوكرين 2010م فائدة طفيفة خلال الأسابيع القليلة لعلاج الفصام، ولكن المقال أثار المخاوف فيما يخص الانحياز لريسيبيريدون.[13]

توفر حقن أدوية مضادات الذهان طويلة المفعول امتثال أفضل للعلاج، ومعدلات أقل للانتكاس بالمقارنة مع الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم،[14][15] كما يبدو أن فاعلية حقن ريسيبيريدون طويلة المفعول متماثلة مع الحقن طويلة المفعول من مضادات الذهان الأخرى من الجيل الأول.[16]

اضطراب ثنائي القطب

تعد مضادات الذهان من الجيل الثاني بما في ذلك ريسيبيريدون فعالة في علاج أعراض الهوس، وحالات تفاقم الهوس الحاد أو تفاقم مرض إضطراب ثنائي القطب،[17][18][19] كما أن ريسيبيريدون أكثر فاعلية من الليثيوم وديفالبرويكس في علاج الأطفال والبالغين ولكن آثاره الجانبية أسوأ.[20] وكعلاج وقائي يعد ريسبيريدون علاجا فعالاً للحماية من نوبات الهوس، ولكن ليس نوبات الاكتئاب.[21] قد يكون حقن ريسبيريدون طويل المفعول مفيداً أكثر من جميع مضادات الذهان من الجيل الأول لأنه يمكن تحمله بشكل أفضل (تأثيرات خارج هرمية أقل) ولأن تأثيرات حقن مضادات الذهان طويل المفعول من الجيل الأول تزيد من خطر الاكتئاب.[22]

التوحد

يقلل ريسبيريدون من السلوكيات الإشكالية لدى الأطفال المصابين بالتوحد وذلك مقارنةً مع الدواء الوهمي، ويتضمن ذلك السلوك العدواني تجاه الآخرين، وإيذاء الذات، ونوبات الغضب، وتغيرات سريعة في المزاج. ويبدو أن الدليل على فعاليته أكبر بكثير من الأدوية البديلة،[23] كما أن زيادة الوزن تعد أيضاً من الآثار السلبية للدواء،[24][25] ويوصي البعض بالحد من تناول ريسبيريدون وأريبيبرازول لأولئك الذين لديهم اضطرابات سلوكية من أجل تقليل الخطر السلبي الناتج عن الدواء.[26] الأدلة على فعالية ريسبيريدون في الشباب والمراهقين هي أقل إقناعاً.[27]

إستخدامات أخرى

أظهر ريسبيريدون نتائج واعدة في علاج الوسواس القهري، عندما تكون مثبطات امتصاص السيروتونين ليست كافية.[28]

ولم يثبت ريسبيريدون فعالية في علاج اضطرابات الأكل أو اضطراب الشخصية.[29]

تؤثر مضادات الذهان مثل ريسبيريدون تأثيراً طفيفاً على حالات الخرف، كما تم ربطه بزيادة معدلات حدوث الوفاة والسكتة الدماغية،[29] ولذلك لم توافق إدارة الأغذية والعقاقير على الريسبيريدون كعلاج للذهان المتعلق بالخرف.[30]

الآثار السلبية

التفاعلات الدوائية

  • قد يقلل كاربامازيبين ومحفزات الإنزيمات من مستويات ريسبيريدون في البلازما،[31] فإذا قام شخص ما بتناول جرعة من كاربامازيبين وجرعة أخرى من ريسبيريدون فإنه غالباً سيحتاج إلى زيادة جرعة ريسبيريدون، ولكن يجب أن لا تصل الجرعة الجديدة الموصوفة إلى ضعف الجرعة التي إعتاد المريض على تناولها.[32]
  • قد تزيد مثبطات CYP2D6 (Cytochrome P450 2D6) مثل أدوية مثبطات امتصاص السيروتونين مستويات ريسبيريدون في البلازما.[31]
  • منذ تم اكتشاف أن ريسبيريدون يسبب انخفاض ضغط الدم، وقد أوجب الأطباء عد تناوله مع أدوية الضغط حتى لا يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم.[32]

التوقف عن استخدام الدواء

توصي الوصفة البريطانية القومية بالانسحاب التدريجي عند إيقاف تناول مضادات الذهان، وذلك لتجنب متلازمة أعراض الإنسحاب ومنع حدوث الانتكاس السريع،[33] وقد ناقش البعض أعراض جسدية ونفسية إضافية مرتبطة بزيادة الحساسية للدوبامين، ويتضمن ذلك خلل الحركة والذهان الحاد، وهذه هي الأعراض الشائعة للانسحاب في المرضى الذين تتم معالجتهم بمضادات الذهان.[34][35][36][37] مما أدى إلى اقتراح أنه يمكن أن تؤدي عملية الانسحاب نفسها إلى حدوث أعراض مشابهة للفصام، حتى في المرضى الذين كانوا أصحاء من الفصام سابقاً، مما يشير إلى إمكانية وجود أصل دوائي للمرض العقلي في نسبة غير معلومة حتى الآن من المرضى الذين تمت معالجتهم سابقاً وحالياً باستخدام مضادات الذهان. لم يتم حل هذه المسألة ولذلك فقد بقيت المسألة مثيرة للجدل في المجتمعات الطبية بين المتخصصين وكذلك الجمهور.[38]

الخرف

يؤدي تناول ريسبيريدون لعلاج الذهان المرتبط بالخرف لدى كبار السن إلى ارتفاع نسبة خطر الموت، وذلك بالمقارنة مع الذين لا يتناولونه، تحدث أغلب الوفيات بسبب مشاكل في القلب أو العدوى.[32]

علم العقاقير

أيض الدواء في الجسم

يخضع ريسيبريدون لعملية التمثيل الغذائي في الكبد ويخرج من الجسم بواسطة للكلى، ولهذا ينصح به بجرعة أقل للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والكلى الحادة،[30] المستقلب الفعال لريسبيريدون هو البالبيريدون ويستخدم أيضاً كأحد مضادات الذهان.[39]

خصائص الدواء

تم تصنيف ريسبيريدون بأنه مضاد للذهان شاذ نوعياً مع وجود نسبة منخفضة نسبياً من آثار جانبية خارج هرمية (عند تناول جرعات صغيرة) وله عدائية أكثر وضوحاً للسيرتونين أكثر من الدوبامين. يحتوي ريسبيريدون على المجموعة الوظيفية بنزيسوكسازول وبيبريدين كجزء من تركيبه الجزيئي.

وصلات خارجية

مراجع

  1. ^ Drugs.com International trade names for risperidone Page accessed March 15, 2016 نسخة محفوظة 09 سبتمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  2. ^ أ ب ت ث ج ح خ د ذ ر "Risperidone". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 2018-12-06. اطلع عليه بتاريخ 2015-12-01.
  3. ^ أ ب ت ث Hamilton، Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. ص. 434–435. ISBN:9781284057560.
  4. ^ Hasnain M، Vieweg WV، Hollett B (يوليو 2012). "Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians". Postgraduate Medicine. ج. 124 ع. 4: 154–67. DOI:10.3810/pgm.2012.07.2577. PMID:22913904.
  5. ^ Nemeroff، edited by Alan F. Schatzberg, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology (ط. 4th). Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. ص. 627. ISBN:9781585623099. مؤرشف من الأصل في 2018-09-16. {{استشهاد بكتاب}}: |الأول1= باسم عام (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  6. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
  7. ^ "Risperidone". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 2020-03-28. اطلع عليه بتاريخ 2015-12-02.
  8. ^ "Respiridone". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 2018-12-06. اطلع عليه بتاريخ 2011-04-03.
  9. ^ Leucht S، Cipriani A، Spineli L، وآخرون (سبتمبر 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. ج. 382 ع. 9896: 951–62. DOI:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID:23810019.
  10. ^ Osser DN، Roudsari MJ، Manschreck T (2013). "The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia". Harv Rev Psychiatry. ج. 21 ع. 1: 18–40. DOI:10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID:23656760.
  11. ^ Barry SJ، Gaughan TM، Hunter R (2012). "Schizophrenia". Clin Evid (Online). ج. 2012. PMC:3385413. PMID:23870705.
  12. ^ Glick ID، Correll CU، Altamura AC، وآخرون (ديسمبر 2011). "Mid-term and long-term efficacy and effectiveness of antipsychotic medications for schizophrenia: a data-driven, personalized clinical approach". J Clin Psychiatry. ج. 72 ع. 12: 1616–27. DOI:10.4088/JCP.11r06927. PMID:22244023.
  13. ^ Rattehalli RD, Jayaram MB, Smith M (2010). Rattehalli، Ranganath (المحرر). "Risperidone versus placebo for schizophrenia". Cochrane Database Syst Rev ع. 1: CD006918. DOI:10.1002/14651858.CD006918. PMID:20091611.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  14. ^ Leucht C، Heres S، Kane JM، Kissling W، Davis JM، Leucht S (أبريل 2011). "Oral versus depot antipsychotic drugs for schizophrenia--a critical systematic review and meta-analysis of randomised long-term trials". Schizophr. Res. ج. 127 ع. 1–3: 83–92. DOI:10.1016/j.schres.2010.11.020. PMID:21257294.
  15. ^ Lafeuille MH، Dean J، Carter V، وآخرون (أغسطس 2014). "Systematic review of long-acting injectables versus oral atypical antipsychotics on hospitalization in schizophrenia". Curr Med Res Opin. ج. 30 ع. 8: 1643–55. DOI:10.1185/03007995.2014.915211. PMID:24730586.
  16. ^ Nielsen J، Jensen SO، Friis RB، Valentin JB، Correll CU (سبتمبر 2014). "Comparative Effectiveness of Risperidone Long-Acting Injectable vs First-Generation Antipsychotic Long-Acting Injectables in Schizophrenia: Results From a Nationwide, Retrospective Inception Cohort Study". Schizophr Bull. DOI:10.1093/schbul/sbu128. PMID:25180312.
  17. ^ Muralidharan K، Ali M، Silveira LE، وآخرون (سبتمبر 2013). "Efficacy of second generation antipsychotics in treating acute mixed episodes in bipolar disorder: a meta-analysis of placebo-controlled trials". J Affect Disord. ج. 150 ع. 2: 408–14. DOI:10.1016/j.jad.2013.04.032. PMID:23735211.
  18. ^ Nivoli AM، Murru A، Goikolea JM، وآخرون (أكتوبر 2012). "New treatment guidelines for acute bipolar mania: a critical review". J Affect Disord. ج. 140 ع. 2: 125–41. DOI:10.1016/j.jad.2011.10.015. PMID:22100133.
  19. ^ Yildiz A، Vieta E، Leucht S، Baldessarini RJ (يناير 2011). "Efficacy of antimanic treatments: meta-analysis of randomized, controlled trials". Neuropsychopharmacology. ج. 36 ع. 2: 375–89. DOI:10.1038/npp.2010.192. PMC:3055677. PMID:20980991.
  20. ^ Peruzzolo TL، Tramontina S، Rohde LA، Zeni CP (2013). "Pharmacotherapy of bipolar disorder in children and adolescents: an update". Rev Bras Psiquiatr. ج. 35 ع. 4: 393–405. DOI:10.1590/1516-4446-2012-0999. PMID:24402215.
  21. ^ Gitlin M، Frye MA (مايو 2012). "Maintenance therapies in bipolar disorders". Bipolar Disord. 14 Suppl 2: 51–65. DOI:10.1111/j.1399-5618.2012.00992.x. PMID:22510036.
  22. ^ Gigante AD، Lafer B، Yatham LN (مايو 2012). "Long-acting injectable antipsychotics for the maintenance treatment of bipolar disorder". CNS Drugs. ج. 26 ع. 5: 403–20. DOI:10.2165/11631310-000000000-00000. PMID:22494448.
  23. ^ Kirino E (2014). "Efficacy and tolerability of pharmacotherapy options for the treatment of irritability in autistic children". Clin Med Insights Pediatr. ج. 8: 17–30. DOI:10.4137/CMPed.S8304. PMC:4051788. PMID:24932108.
  24. ^ "www.janssenpharmaceuticalsinc.com" (PDF). مؤرشف من الأصل في 2015-08-15.
  25. ^ Sharma A، Shaw SR (2012). "Efficacy of risperidone in managing maladaptive behaviors for children with autistic spectrum disorder: a meta-analysis". J Pediatr Health Care. ج. 26 ع. 4: 291–9. DOI:10.1016/j.pedhc.2011.02.008. PMID:22726714.
  26. ^ McPheeters ML، Warren Z، Sathe N، وآخرون (مايو 2011). "A systematic review of medical treatments for children with autism spectrum disorders". Pediatrics. ج. 127 ع. 5: e1312–21. DOI:10.1542/peds.2011-0427. PMID:21464191.
  27. ^ Dove D، Warren Z، McPheeters ML، Taylor JL، Sathe NA، Veenstra-VanderWeele J (أكتوبر 2012). "Medications for adolescents and young adults with autism spectrum disorders: a systematic review". Pediatrics. ج. 130 ع. 4: 717–26. DOI:10.1542/peds.2012-0683. PMC:4074627. PMID:23008452.
  28. ^ Dold M، Aigner M، Lanzenberger R، Kasper S (أبريل 2013). "Antipsychotic augmentation of serotonin reuptake inhibitors in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: a meta-analysis of double-blind, randomized, placebo-controlled trials". International Journal of Neuropsychopharmacology. ج. 16 ع. 3. DOI:10.1017/S1461145712000740. PMID:22932229. مؤرشف من الأصل في 2016-03-08.
  29. ^ أ ب Maher AR، Theodore G (يونيو 2012). "Summary of the comparative effectiveness review on off-label use of atypical antipsychotics". J Manag Care Pharm. ج. 18 ع. 5 Suppl B: S1–20. PMID:22784311.
  30. ^ أ ب "Risperdal Prescribing Information Label" (PDF). Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products. Jannsen Pharmaceuticals, Inc. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2017-03-01. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-17.
  31. ^ أ ب (PDF) https://web.archive.org/web/20191215155838/https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/020272s065,020588s053,021444s041lbl.pdf. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-12-15. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |title= غير موجود أو فارغ (مساعدة)
  32. ^ أ ب ت Risperdal [Package Insert]. Titusville, NJ: Janssen Pharmaceuticals; April 2014. http://www.janssenpharmaceuticalsinc.com/assets/risperdal.pdf Accessed November 2, 2014 نسخة محفوظة 2020-10-08 على موقع واي باك مشين.
  33. ^ BMJ Group، المحرر (مارس 2009). "4.2.1". British National Formulary (ط. 57). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ص. 192. ISSN:0260-535X. Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.{{استشهاد بكتاب}}: صيانة الاستشهاد: التاريخ والسنة (link)
  34. ^ Chouinard G، Jones BD (1980). "Neuroleptic-induced supersensitivity psychosis: clinical and pharmacologic characteristics". Am J Psychiatry. ج. 137 ع. 1: 16–21. PMID:6101522. مؤرشف من الأصل في 2018-09-16.
  35. ^ Miller R، Chouinard G (نوفمبر 1993). "Loss of striatal cholinergic neurons as a basis for tardive and L-dopa-induced dyskinesias, neuroleptic-induced supersensitivity psychosis and refractory schizophrenia". Biol Psychiatry. ج. 34 ع. 10: 713–38. DOI:10.1016/0006-3223(93)90044-E. PMID:7904833. مؤرشف من الأصل في 2018-09-16.
  36. ^ Chouinard G، Jones BD، Annable L (نوفمبر 1978). "Neuroleptic-induced supersensitivity psychosis". Am J Psychiatry. ج. 135 ع. 11: 1409–10. PMID:30291. مؤرشف من الأصل في 2018-09-16.
  37. ^ Seeman P، Weinshenker D، Quirion R، Srivastava LK، Bhardwaj SK، Grandy DK، Premont RT، Sotnikova TD، Boksa P، El-Ghundi M، O'dowd BF، George SR، Perreault ML، Männistö PT، Robinson S، Palmiter RD، Tallerico T (مارس 2005). "Dopamine supersensitivity correlates with D2High states, implying many paths to psychosis". Proc Natl Acad Sci U S A. ج. 102 ع. 9: 3513–8. DOI:10.1073/pnas.0409766102. PMC:548961. PMID:15716360. مؤرشف من الأصل في 2020-03-28.
  38. ^ Moncrieff J (يوليو 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatr Scand. ج. 114 ع. 1: 3–13. DOI:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID:16774655. مؤرشف من الأصل في 2017-09-09.
  39. ^ "The DrugBank database". مؤرشف من الأصل في 2018-12-12.
إخلاء مسؤولية طبية
مجلوبة من «https://arabica.cc/index.php?title=ريسبيريدون&oldid=2101627»